Antihistaminika blokují účinky látek uvolňujících se při setkání alergenu s bílou krvinkou, která má na sobě navázány protilátky proti konkrétnímu alergenu. K vytvoření a navázání protilátky na bílou krvinku je třeba opakovaného kontaktu s alergenem. Antihistaminika tedy omezují působení látek, které se po kontaktu s alergenem u alergického pacienta uvolňují a způsobují klinické projevy alergie.
Rozeznáváme antihistaminika I. generace
Tyto léky na rozdíl od antihistaminik II. generace pronikají do centrální nervové soustavy a způsobují významné sedativní (tlumivé) účinky.
Antihistaminika II. generace
Tato skupina léků má prodlouženou dobu účinku, znamená to, že tyto léky lze užívat 1x denně. Nepronikají do centrální nervové soustavy, čímž netlumí jedince.
Existují i preparáty, které lze užívat ve formě mastí, past, obkladů.
Antihistaminika mají účinek hlavně na projevy časné alergické reakce na sekreci hlenu a v případě rýmy na kýchání. Na zduření sliznic mají výraznější účinek kortikosteroidy místně nebo látky způsobující oplasknutí nateklých sliznic (vazokonstrikční látky).